Inhibitory PDE5

29. 06 2012 | 09.45

        Inhibitory PDE5
        (Inhibitory enzymu fosfodiesterázy typu 5)
 
        Mechanismus účinku
 
Fyziologický proces erekce je spojený s oxidem dusnatým (NO) ve svalovině corpus cavernosum. Při sexuální stimulaci se z nervových zakončení a z endoteliálních buněk pomoci syntázy oxidu dusnatého (eNOS) uvolňuje oxid dusnatý (NO), který aktivuje enzym guanylátcyklázu. Ta umožní přeměnu guanosintrifosfátu (GTP) na cyklický guanosinmonofosfát (cGMP). Působením cGMP na enzym proteinkinázu G dochází k poklesu koncentrace intracelulárního vápníku (Ca) a tím k relaxaci hladké svaloviny cévní stěny přívodných arterii a kavernózních těles penisu. To vede k rozšíření cév a zvýšený přítok krve vyvolá vznik erekce.
 
 Inhibitory PDE5:
 
Avanafil
4-[(3-Chloro-4-methoxybenzyl)amino]-2-[2-(hydroxymethyl)-1-pyrrolidinyl]-N- (2-pyrimidinylmethyl)-5-pyrimidinecarboxamid
CAS [330784-47-9]
C23H26ClN7O3
Mol. 483,95 g/mol
HVLP: Stendra 
 
Lodenafil
bis-(2-{4-[4-ethoxy-3-(1-methyl-7-oxo-3-propyl-6,7-dihydro-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-5-yl)-benzenesulfonyl]piperazin-1-yl}-ethyl)carbonat
CAS [398507-55-6]
C43H54N12O9S2 
Mol. 947,09 g/mol
 
        Mirodenafil
5-Ethyl-3,5-dihydro-2-[5-([4-(2-hydroxyethyl)-1-piperazinyl]sulfonyl)-2-propoxyphenyl]-7-propyl-4H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidin-4-on
CAS [862189-95-5]
C26H37N5O5S 
Mol. 531,67 g/mol
 
        Sildenafil
1-[4-ethoxy-3-(6,7-dihydro-1-methyl-7-oxo-3-propyl-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-5-yl) phenylsulfonyl]-4-methylpiperazin
CAS [139755-83-2]
C22H30N6O4S
Mol. 474,60 g/mol
HVLP: Viagra (sildenafil citrate)
 
Tadalafil
(6R-trans)-6-(1,3-benzodioxol-5-yl)- 2,3,6,7,12,12a-hexahydro-2-methyl-pyrazino [1', 2':1,6] pyrido[3,4-b]indole-1,4-dion
CAS [171596-29-5]
C22H19N3O4
Mol. 389,40 g/mol
HVLP: Cialis
 
Vardenafil
4-[2-Ethoxy-5-(4-ethylpiperazin-1-yl)sulfonyl-phenyl]-9-methyl-7-propyl-3,5,6,8-tetrazabicyclo[4.3.0]nona-3,7,9-trien-2-on
CAS [224785-90-4]
C23H32N6O4S
Mol. 488,60 g/mol
HVLP: Levitra
 
Udenafil
3-(1-methyl-7-oxo-3-propyl-4,7-dihydro-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-5-yl)-N-[2-(1-methylpyrrolidin-2-yl)ethyl]-4-propoxybenzenesulfonamid
CAS [268203-93-6]
C25H36N6O4S
Mol. 516,66 g/mol
 
        Acetildenafil
5-[2-Ethoxy-5-[2-(4-ethyl-piperazin-1-yl)-acetyl]-phenyl]-1-methyl-3-propyl-1,6-dihydro-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-7-on
CAS [831217-01-7]
C25H34N6O3
Mol. 466,57 g/mol
 
        Aildenafil
5-(5-(((3R,5S)-3,5-Dimethylpiperazin-1-yl)sulfonyl)-2-ethoxyphenyl)-1-methyl-3-propyl-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-7(4H)-on
CAS [496835-35-9]
C23H32N6O4S
Mol. 488,60 g/mol
 
Sulfoaildenafil
5-(5-(((3R,5S)-3,5-Dimethylpiperazin-1-yl)sulfonyl)-2-ethoxyphenyl)-1-methyl-3-propyl-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidine-7(4H)-thion
CAS [856190-47-1]
C23H32N6O3S2
Mol. 504,67 g/mol
 
MY-5445
1-(3-Chlorophenylamino)-4-phenylphthalazin
CAS [78351-75-4]
C20H14ClN3
Mol. 331,80 g/mol
 
T-0156 . HCl
1,2-Dihydro-2-[(2-methyl-4-pyridinyl)methyl]-1-oxo-8-(2-pyrimidinylmethoxy)-4-(3,4,5-trimethoxyphenyl)-2,7-naphthyridine-3-carboxylic acid methyl ester hydrochlorid
CAS [324572-92-1]
C31H29N5O7.HCl
Mol. 620,06 g/mol